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      3.4-二氟苯腈在藥物設計中的應用

      3.4-二氟苯腈在藥物設計中的應用

      • 分類:資訊中心
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      • 來源:
      • 發布時間:2023-05-11 14:51
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      【概要描述】3.4-二氟苯腈在藥物設計中的應用 3.4-二氟苯腈與芳基或烷基相連,其親脂性低于相應的CH3取代化合物。因此,CF2H可以被視為具有較低親脂性的CH3生物電子異構體,并且CF2H也低于CF3親脂性。

      3.4-二氟苯腈在藥物設計中的應用

      【概要描述】3.4-二氟苯腈在藥物設計中的應用



      3.4-二氟苯腈與芳基或烷基相連,其親脂性低于相應的CH3取代化合物。因此,CF2H可以被視為具有較低親脂性的CH3生物電子異構體,并且CF2H也低于CF3親脂性。

      • 分類:資訊中心
      • 作者:
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      • 發布時間:2023-05-11 14:51
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      3.4-二氟苯腈在藥物設計中的應用

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      3.4-二氟苯腈與芳基或烷基相連,其親脂性低于相應的CH3取代化合物。因此,CF2H可以被視為具有較低親脂性的CH3生物電子異構體,并且CF2H也低于CF3親脂性。3.4-二氟苯腈與芳基或烷基締合,其親油性、體積大小和氫鍵酸度接近SH取代化合物。因此,CF2H可以被視為具有相似親脂性的SH生物電子重排。3.4-二氟苯腈與芳基或烷基相連,其親脂性比OH取代的化合物更強。因此,CF2H可以被視為高度親脂性的OH生物電子重排。3.4-二氟苯腈與芳基或烷基相連,其親脂性比NH2取代的化合物更強。因此,CF2H可以被視為具有高親脂性的NH2生物電子重排。二氟甲硫基(-SCF2H)是親脂基三氟甲硫(-SCF3)的生物電子重排。然而,-SCF2H的性質與-SCF3的性質非常不同-SCF3的Hansch參數pR為1.44,而二氟甲硫基的Hansch系數pR為0.68-SCF2H的親脂性僅略高于甲基(pR=0.56),遠低于三氟甲基硫基。這種親脂性的變化和結構上的細微變化為藥物化學家提供了一個機會來微調藥物分子的親脂性。另一方面,含有3.4-二氟苯腈的氟苯腈硫基通常被視為OH或NH2基團的生物電子重排,這可以提高藥物分子的結合選擇性。

      通過IR和NMR數據證實了吡唑類殺菌劑2的CHF2部分與相鄰C=O之間的分子內氫鍵相互作用。這些化合物可以抑制真菌琥珀酸脫氫酶,這種相互作用似乎對2的殺菌活性很重要,因為缺少氫鍵供體的CF3同系物1顯示出微弱的生物效應。3-(氟苯腈)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺是一系列殺菌劑中的一種常見結構框架,包括氟吡唑、cedisone和異吡唑。氟苯腈作為醇和硫醇的生物電子重排被廣泛用于藥物設計,其中CHF2被用作氫鍵供體,C-F而不是C-OH(SH)取決于兩者的相似極性。

      CHF2可以用作氫鍵供體,其與HCV NS3蛋白酶的結合是最引人注目和最成功的應用。在HCV NS3蛋白酶抑制劑(基于六肽的NS3抑制劑)的設計中,使用氟苯腈取代天然底物p1位點的半胱氨酸SH殘基,還作為核激素受體過氧化物酶體增殖物受體γ(PPARγ)的激動劑。然而,由于脂多糖容易通過?;w移重排到末端,氟苯腈取代末端醇羥基(OH),設計合成了二氟多糖類似物14。盡管14種化合物未能與脂多糖LPA1-3受體相互作用,但這種化合物保留了PPARγ受體激動劑的活性。這個例子也表明了生物電子排列在實際應用中的局限性。


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